Comme pour tous les laxatifs, une utilisation prolongée doit être déconseillée sans rechercher les causes de la constipation. Le traitement médicamenteux de la constipation n'est qu'un adjuvant des règles hygièno-diététiques (enrichissement de l'alimentation en fibres végétales et en boissons, conseil d'activité physique).
Prudence en cas de décompensation cardiaque, d'insuffisance rénale, chez le sujet âgé ainsi que lors de la prise concomitante de médicaments pouvant donner des torsades de pointe.
Des cas d’étourdissement et/ou de syncope ont été rapportés chez des patients ayant pris DULCOLAX PICOSULPHATE. D’après les éléments disponibles, ces cas correspondraient à une syncope due à l’effort lors de la défécation ou à une réponse vasovagale à la douleur abdominale liée à la constipation, et ne seraient pas nécessairement dus à l’administration du picosulphate de sodium en elle-même.
Une utilisation prolongée ou excessive peut induire l’apparition de troubles électrolytiques et d’hypokaliémie. On n’administrera le DULCOLAX PICOSULPHATE aux enfants que sur avis médical.
La prescription de laxatifs stimulants chez l'enfant doit être exceptionnelle.
Dulcolax picosulphate 2,5 mg capsules molles contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ml, c.à-d. qu’il est essentiellement « sans sodium ».

Des cas d'utilisation abusive du produit ont été signalés, principalement par des patients souffrant de troubles de l'alimentation et utilisant le produit dans l'intention de perdre du poids. Ce produit, tout comme d'autres laxatifs stimulants, n'aide pas à perdre du poids. En outre, les patients ont présenté des effets indésirables exagérés tels que diarrhées, douleurs abdominales et hypokaliémie. Les patients présentant un risque de mésusage doivent être informés que le produit n'est pas adapté à la perte de poids.

L’utilisation concomitante de hautes doses de DULCOLAX PICOSULPHATE et de diurétiques ou d’adréno-corticostéroïdes peut accroître le risque de déséquilibre électrolytique, qui lui-même, peut augmenter la sensibilité aux glycosides cardiotoniques.
L'action du DULCOLAX PICOSULPHATE peut être diminuée par l'administration simultanée d'antibiotiques.
On tiendra compte d'une interaction possible avec les digitaliques; théoriquement, cette interaction serait aussi possible avec les anti-arythmiques.
Étant donné que le risque de torsade de pointe est augmenté en cas d'hypokaliémie, la prudence s'impose chez les patients prenant des médicaments pouvant provoquer des torsades de pointe.

Grossesse
Il existe des données limitées (moins de 300 grossesses) sur l’utilisation du picosulphate chez la femme enceinte. 
Les études effectuées chez l’animal ont mis en évidence une toxicité sur la reproduction à des doses cliniquement non pertinentes seulement (voir rubrique 5.3).
Cependant, comme pour tout médicament, le DULCOLAX PICOSULPHATE ne sera utilisé pendant la grossesse que uniquement sur avis médical.
Allaitement
Le sodium de picosulphate/métabolites ne sont excrétés dans le lait maternel. Le DULCOLAX PICOSULPHATE peut être utilisé pendant l’allaitement.
Fertilité
On n’a pas réalisé d’étude d’influence sur la fertilité chez l’homme. Les études non-cliniques n’ont révélé aucun effet sur la fécondité (voir section 5.3).

Aucune étude n’a été réalisée sur l’aptitude à conduire des véhicules. Cependant, les patients doivent être avertis qu’en raison d’une réponse vasovagale (par exemple au spasme abdominal), ils peuvent présenter des vertiges et/ou une syncope. En cas de spasme abdominal, ils doivent éviter toute activité potentiellement dangereuse comme la conduite d’un véhicule ou l’utilisation d’une machine.

Symptômes:
Lors d'une intoxication aiguë: diarrhée, crampes abdominales, déshydratation, perte significative de liquide ; d’électrolytes, y compris hypokaliémie accompagnée de risque d’arythmie cardiaque.
Des cas d’ischémie de la muqueuse colique ont été rapportés lors de l’administration de doses nettement supérieures à la dose recommandée de 10 mg chez l’adulte.
Comme avec les autres laxatifs, un surdosage chronique peut provoquer une diarrhée chronique, des douleurs abdominales, une hypokaliémie, un hyperaldostéronisme secondaire, ainsi que des calculs rénaux. En cas d’utilisation chronique de laxatif, des lésions rénales, une alcalose métabolique et une faiblesse musculaire secondaire à une hypokaliémie ont également été décrits.

Traitement:
Juste après l’ingestion de DULCOLAX PICOSULPHATE, son absorption peut être minimisée ou même empêchée par l’induction de vomissements ou un lavage d’estomac. La restauration hydrique et le rétablissement de la balance électrolytique peuvent s’avérer nécessaires, spécialement chez les patients âgés et chez les enfants. L’administration d’antispasmodique peut s’avérer utile.

Classe pharmacothérapeutique: laxatif de contact.
Code ATC: A06AB08

Mécanisme d’action
Le picosulphate de sodium est un laxatif de contact, dérivé du diphénylméthane.
Il n'est pas résorbé au niveau du tractus colique; il est hydrolysé par la flore intestinale en dérivé actif qui stimule le péristaltisme intestinal et freine la résorption digestive d'eau et d’électrolytes, induisant ainsi une hydratation des selles. Ceci entraîne une stimulation de la défécation, une diminution du temps de transit et un ramollissement des selles.

Effets pharmacodynamiques
En tant que laxatif qui agit sur le côlon, le picosulphate de sodium stimule particulièrement le processus d’évacuation naturel dans la zone inférieure de l’appareil gastro-intestinal. Par conséquent, le picosulphate de sodium est inefficace dans la modification de la digestion ou de l’absorption de calories ou de nutriments essentiels dans l’intestin grêle.

Efficacité et sécurité cliniques
Dans une étude enrôlant 367 patients souffrant de constipation idiopathique chronique, des gouttes (10 mg) de picosulfate de sodium (PSS) ont significativement amélioré le nombre de selles par rapport au placebo [P10-03187]. Le « nombre hebdomadaire moyen de selles spontanées complètes (SSC) sur la période de traitement de 4 semaines » a augmenté pour passer de 0,9±0,1 (moyenne±ET) à 3,4±0,2 dans le groupe PSS et de 1,1±0,1 à 1,7±0,1 dans le groupe placebo (p<0,0001). Le pourcentage de patients atteignant un nombre hebdomadaire moyen d'au moins trois SSC sur la période de traitement de 4 semaines était de 51,1 % dans le groupe PSS par rapport à 18,0 % dans le groupe placebo (p<0,0001). Le nombre moyen hebdomadaire de selles spontanées complètes était compris entre 6,7 et 7,7 dans le groupe PSS et entre 3,5 et 4,3 dans le groupe placebo (p<0,0001). Le traitement a considérablement amélioré la qualité de vie (QoL) des patients par rapport au placebo (questionnaire sur la constipation Patient Assessment of Constipation (PAC)-QoL^©; score général : p<0,0001, scores uniques sous p<0,01). Le traitement était généralement bien toléré. En raison de la possibilité d'ajustement des doses individuelles, le nombre de patients présentant des effets indésirables a diminué après la semaine 1 à pratiquement le même niveau faible relevé chez les patients du groupe

Absorption et distribution
Après ingestion, le picosulphate de sodium atteint le colon sans être absorbé, évitant ainsi la circulation entéro-hépatique.

Biotransformation
Le picosulphate de sodium est transformé en composé actif (bis-(p-hydroxyphényl)-pyridyl-2-méthane ou BHPM) dans le segment distal de l’intestin par dégradation bactérienne.

Elimination
Après la transformation, seules de petites quantités de BHPM sont absorbées et presque complètement conjugués dans la paroi intestinale et dans le foie pour former le glucuronide BHPM inactif. Après administration orale de 10 mg de sodium picosulphate, 10,40 % de la dose totale a été excrétée sous forme de glucuronide BHPM dans l’urine après 48 h. En général, l’excrétion urinaire diminue lorsque des doses plus élevées de picosulphate de sodium sont administrées.

Relations pharmacocinétique/pharmacodynamique
L'entrée en action, qui est déterminée par la libération de la substance active (BHPM), intervient 6 à 12 heures après l’ingestion. Il n'y a pas de corrélation directe ou indirecte entre les taux plasmatiques de dérivé actif et l'effet laxatif.
Son action sera émolliente ou laxative selon la dose administrée.
La solution est incolore, inodore et insipide.

Les données non cliniques issues des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, toxicologie en administration répétée et génotoxicité n’ont pas révélé de risque particulier pour l’homme. Aucune étude de cancérogenèse n’a été menée avec le picosulphate de sodium chez l’animal.

La tératogénicité du picosulfate de sodium (Segment II) a été étudiée après administration orale chez le rat (1, 10, 1000 et 10000 mg/kg) et le lapin (1, 10 et 1000 mg/kg). La dose toxique induisant des diarrhées sévères chez la mère a été associée à une embryotoxicité (augmentation des résorptions précoces) sans aucun effet tératogène ou effet indésirable sur la capacité reproductrice des descendants. Chez le rat, la fertilité et le développement embryonnaire général (Segment I) ainsi que le développement pré- et post-natal (Segment III) n’ont pas été perturbés par des doses orales de 1, 10 et 100 mg/kg.

Propylène glycol - Macrogol 400 - Gélatine - Glycérol - Eau purifiée.

Données non fournies.

3 ans.

A conserver à une température ne dépassant pas 30°C.

Flacon de 50 capsules molles.

Pas d'exigences particulières.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.

1. Date de première autorisation: 17.03.1998
2. Date de dernier renouvellement: 26.05.2003